Tanaman yang juga disebut sebagai King of Bitters karena rasanya yang sangat pahit ternyata juga kaya akan manfaat. Herba Sambiloto mengandung zat pahit yang bernama Andrografolid, Neoandrografolid dan Deoksiandrografolid. Andrografolid dalam sambiloto berkhasiat sebagai antidiabetes, sedangkan Neonadrografolid bersifat anti-inflamasi dan hepatoprotektor.

Di sisi lain, Deoksianrografolid berkhasiat sebagai imunostimulan. Sambiloto sebaiknya tidak dikonsumsi oleh ibu selama masa kehamilan dan menyusui, karena menyebabkan pertumbuhan tulang janin menjadi abnormal. Sambiloto juga sebaiknya tidak dikonsumsi bersama-sama dengan obat anti pembekuan darah (obat pengencer darah) karena akan terjadi interaksi yang merugikan.

Penggunaan Sambiloto untuk menurunkan gula darah: 10-15 gram daun sambiloto dipadatkan menjadi bentuk bola-bola kecil. Ramuan tersebut dimakan 2-3 kali sehari, masing-masing 1 bola.